Brufen® antinfiammatorio: foglio illustrativo

Brufen® è un farmaco moto conosciuto, comunemente usato per la sua potente attività analgesica (capacità di attenuare e/o eliminare il dolore), antinfiammatoria (capacità di ridurre e/o eliminare l’infiammazione) e antipiretica (capacità di ridurre la temperatura corporea durante gli attacchi febbrili).

brufen

Fa parte dei farmaci antinfiammatori ed antireumatici non steroidei (FANS). Il suo principio attivo è l’ibuprofene.

L’azione dell’ibuprofene è quella di inibitore dell’enzima cicloossigenasi (COX), quest’ultimo è responsabile della formazione delle prostaglandine. Le prostaglandine sono enzimi preposti alla regolazione di numerosi fenomeni biologici, tra cui sensibilità dolorifica, infiammazione, febbre, secrezione degli organi digerenti, filtrazione renale, riproduzione e coagulazione del sangue.

L’attività analgesica, antinfiammatoria e antipiretica dell’ibuprofene e, quindi del Brufen®, è data dal fatto che riesce a bloccare la formazione delle prostaglandine, principali mediatori del dolore, dell’infiammazione e della febbre, riducendo così questi fenomeni.

Nel nostro organismo sono presenti due forme di cicloossigenasi, la COX-1 (cicloossigenasi costitutiva) e la COX-2 (cicloossigenasi inducibile). L’ibuprofene è un inibitore non selettivo della COX, per cui blocca entrambi i tipi senza distinzione; tuttavia l’inibizione della COX-1 è la principale causa di uno degli effetti collaterali di questi farmaci, la gastrolesività; per questo motivo è bene assumere questi farmaci a stomaco pieno.

Forme farmaceutiche di Brufen® e dosaggi

Il Brufen® è presente in commercio in 4 forme:

  • Brufen® 400mg – compresse rivestite in confezione blister da 30 compresse.
  • Brufen® 600mg – compresse rivestite in confezioni blister da 30 compresse.
  • Brufen® 600mg – granulato effervescente in confezioni da 10 e 20 bustine.
  • Brufen® 800mg –  compresse rivestite  rilascio prolungato in confezioni blister da 20 compresse.
  • Brufen® 20mg/ml – sospensione orale in flacone multidose da 100 ml e 200 ml in PET contenente sospensione orale, 20 mg/ml e munito di siringa dosatrice da 5 ml in prolipopilene.

Di seguito vedremo quali sono le indicazioni terapeutiche, e quali le controindicazioni del Brufen®. Voltiamo pagina.

Indicazioni terapeutiche del Brufen®

Il Brufen® può essere usato per curare dolori ed infiammazioni di varia natura. È uno dei farmaci più comunemente usati per le terapie nelle malattie reumatiche, ed inoltre, può essere prescritto per abbassare la febbre.

Le malattie reumatiche, anche dette impropriamente reumatismi, sono sindromi che possono colpire qualsiasi tessuto o organo del nostro corpo: le più frequenti danneggiano l’apparato locomotore (articolazioni, ossa e tendini).  Sono malattie molto varie, ma, in generale, sono provocate da un’infiammazione, che può essere indotta sia da cellule del nostro sistema immunitario (si parla di malattie autoimmuni), sia da altro. Questa infiammazione può evolvere fino a dare danni, più o meno gravi, ai tessuti/organi interessati, e ciò porta a dolori ed a varie disabilità.

Il Brufen® viene impiegato nella cura queste malattie proprio perché riesce, da una parte, a diminuire il dolore e, dall’altra, a contrastare ed attenuare l’infiammazione che causa il dolore stesso. Quindi, viene prescritto come antireumatico,

  • sia per la cura di dolori ed infiammazioni che colpiscono in generale l’apparato locomotore, come ad esempio l’osteoartrosi, ovvero quando sono colpite le articolazioni;  
  • sia quelle della colonna vertebrale (si parla di artrosi cervicale, dorsale, lombare);
  • sia in relazione agli arti ed al resto del corpo (artrosi della spalla, dell’anca, del ginocchio, diffusa, ecc..): artrite reumatoide; periartrite scapolo-omerale (oltre all’articolazione della spalla sono colpiti dall’infiammazione anche i tessuti circostanti); mal di schiena più o meno diffusi anche agli arti, come lombalgie e sciatalgie; infiammazioni dei vari tessuti come radicolo-nevriti, fibrositi, tenosinoviti, miositi.

Il Brufen® può essere prescritto anche semplicemente come analgesico per lenire forme dolorose di diversa eziologia. A questo fine viene usato spesso in traumatologia accidentale e sportiva; ma anche per contrastare dolori post-operatori  in chirurgia generale,  in quella oculistica e dentale; contro i dolori mestruali e quelli conseguenti al parto; contro il mal di denti, dolori oculari, emicrania e cefalea.

Infine, il Brufen® 20 mg/ml sospensione orale, viene prescritto ai bambini come antipiretico per abbassare la febbre a breve termine, e come analgesico e nella cura dei sintomi dell’artrite reumatoide giovanile.

Vediamo quali sono le controindicazioni del Brufen®.

Le controindicazioni del Brufen®

Brufen® non può essere assunto:

  • in caso di allergie (ipersensibilità) all’ibuprofene, ad uno o più componenti della formulazione, ad acido acetilsalicilico o ad altri analgesici, antipiretici, antinfiammatori non steroidei (FANS),  soprattutto se la loro assunzione è associata a poliposi nasale, angioedema e/o asma,
  • in caso di grave scompenso epatico, renale o cardiaco,
  • in caso di rilevante disidratazione (causata da vomito, diarrea o insufficiente apporto di liquidi),
  • in caso di ulcera gastrica e/o duodenale in fase attiva o ricorrente , o di storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti simili, poiché l’ibuprofene può aumentare il rischio emorragico,
  • durante il terzo trimestre di gravidanza,
  • nei bambini aventi peso corporeo inferiore a 7 kg.,
  • Il Brufen® 400 mg e 600 mg compresse, ed il Brufen® 600 mg granulato, sono controindicati nei bambini al di sotto dei 12 anni di età.

La posologia e le modalità d’impiego

L’uso di Brufen®, compresse e granulato effervescente, è indicato alla popolazione adulta ed ai ragazzi di età superiore ai 12 anni. La quantità massima che può essere assunta al giorno non deve essere superiore a 1800 mg, per cui è consigliato assumere:

  • 2 – 4 compresse di 400 mg al giorno:
  • 1- 3 compresse/bustine di 600 mg al giorno.
  • 1- 2 compresse a rilascio prolungato di 800 mg in un’unica volta, preferibilmente la sera presto, diverse ore prima di andare a dormire.

Ovviamente questi sono i dosaggi consigliati: è bene seguire la prescrizione medica senza apportare modifiche di propria iniziativa. Consultare sempre il proprio medico se si ritiene che l’azione del farmaco sia troppo debole o troppo forte.

Le compresse rivestite e il granulato effervescente, vanno assunte durante o dopo i pasti per evitare effetti indesiderati al tratto gastrointestinale (bruciori di stomaco dati dalla gastrolesività del farmaco).

In reumatologia, per attenuare la rigidità mattutina, è possibile assumere una prima dose appena svegli, e prendere le restanti durante i pasti.

Le compresse devono essere ingerite integre (non devono essere masticate, rotte, schiacciate o succhiate perché potrebbero provocare disturbi alla bocca e irritazioni alla gola) con abbondante acqua.

Le bustine di Brufen® 600 mg granulato effervescente, devono essere disciolte in un bicchiere d’acqua (150 ml circa), mescolare bene e bere subito.

La sicurezza e l’efficacia di Brufen® 400 mg e 600 mg compresse e di Brufen® 600 mg granulato, nei bambini al di sotto dei 12 anni, non è stata ancora stabilita, per cui  questi sono controindicati nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Negli anziani, la prescrizione di questi farmaci deve essere attentamente definita dal medico, il quale dovrà valutare anche un’eventuale riduzione di dosaggi consigliati dal foglietto illustrativo, in base alla possibile presenza di altre patologie e di terapie seguite dal paziente. Infatti negli anziani, la comparsa di effetti collaterali al farmaco sono più frequenti, proprio per la possibile interazione con altri farmaci e patologie.

I pazienti con insufficienza renale e/o epatica, sia lieve sia moderata, dovrebbero assumere la minor quantità di prodotto sufficiente, e per la più breve durata necessaria; inoltre occorre che tengano sotto controllo i parametri renali e/o epatici.

Il Brufen®20mg/ml sospensione orale, è consigliato nei bambini per una dose media giornaliera di 20mg/kg/die, suddivisa in 3 – 4 somministrazioni, ovvero ogni kg di peso corporeo del bambino corrisponde 1 ml della sospensione orale, che equivale a 20 mg di ibuprofene (per esempio, per un bambino di 9 kg, occorrono 9 ml di sospensione al giorno, che equivale a 180 mg di ibuprofene). Questa quantità è la dose giornaliere totale: deve essere divisa per il numero delle somministrazioni, che secondo il foglietto illustrativo sono 3-4 (se la dose giornaliera è di 9 ml e si vogliono fare 3 somministrazione, una singola dose sarà di 3 ml).

Il Brufen® 20 mg/ml sospensione orale, è sconsigliato nei bambini che pesano meno di 7 kg.

Nei lattanti, nei bambini di età superiore ai 6 mesi, e negli adolescenti, bisogna contattare il medico se il medicinale viene usato per più di 3 giorni o si vi è un peggioramento della malattia. Inoltre, nei lattanti di età compresa tra 3 e 5 mesi, il medico deve essere consultato se non si hanno miglioramenti entro le 24 ore.

La sospensione orale può essere somministrata attraverso una siringa dosatrice, che viene fornita insieme al prodotto: occorre ricordarsi di agitare bene il flacone prima dell’utilizzo.

Subito dopo l’assunzione, il bambino potrebbe sentire una temporanea sensazione di bruciore nella bocca o nella gola.

Una volta aperto e se conservato correttamente, il medicinale ha una scadenza di 6 mesi.

Vediamo quali sono le possibili interazioni ed effetti collaterali del  Brufen®.

Avvertenze e precauzioni per l’uso del Brufen®

A seguito  di un trattamento con il Brufen®, come con tutti i FANS, si sono registrati diversi effetti indesiderati:

  • Emorragie gastrointestinali, ulcerazioni e perforazioni. Queste si verificano poiché l’ibuprofene è un’inibitore indistintamente la COX-1 e la COX-2. La COX-1. In condizioni fisiologiche, svolge anche una funzione di citoprotezione gastrica, poiché è responsabile, come abbiamo detto, della formazione di prostaglandine che, tra i numerosi ruoli, sono coinvolte anche nei fenomeni di secrezione del’apparato gastrointestinale:  inibiscono la produzione di acido cloridrico e favoriscono la secrezione di muco e bicarbonato che contrastano la lesività dell’acidità gastrica sulla mucosa. Bloccando questo processo con l’inibizione della  COX-1, l’ibuprofene elimina questo effetto protettivo nei confronti della mucosa gastrointestinale, che può quindi andare in contro ad emorragie, ulcere, fino a perforazioni. Gli anziani e, soprattutto, i pazienti che presentano o hanno avuto questo tipo di patologie o altre malattie gastrointestinali, come colite ulcerosa o morbo di Crohn, hanno un rischio aumentato di andare incontro a questi esiti, poiché presentano già, per svariati motivi, una predisposizione a tali patologie, o possono peggiorare tali condizioni, per cui è bene che inizino il trattamento con la più bassa dose possibile. Inoltre, è consigliabile la  contemporanea prescrizione di trattamenti gastroprottetivi; ciò vale anche per i pazienti che assumono basse dosi di acido acetilsalicilico (come l’aspirina) o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali. È sempre consigliato riferire al proprio medico qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale, soprattutto, nelle fasi iniziali del trattamento, maggiormente devono farlo tali categorie di pazienti.
  • Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari. L’uso di ibuprofene può dare ritenzione idrica ed edema, e può ridurre l’effetto di diuretici ed altri farmaci antiipertensivi. Per questo motivo, è necessario un’attento monitoraggio e regolazione delle dosi della terapia nei soggetti con ipertensione, insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare, in quanto il farmaco può andare ad aggravare tali condizioni. Le stesse attenzioni devono essere rivolte relativamente ai pazienti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari (come ipertensione, aumento della quantità di grassi nel sangue, diabete mellito, fumo), soprattutto se si tratta di trattamenti a lunga durata.
  • Effetti ematologici. Bisogna usare con cautela questi farmaci anche in pazienti con difetti della coagulazione o in terapia anticoagulante, poiché l’ibuprofene inibisce l’aggregazione piastrinica e prolunga il tempo di sanguinamento. La coagulazione del sangue, in generale, è regolata dal sistema emostatico-coagulativo che, in condizioni normali (dette condizioni fisiologiche), crea un equilibrio che da una parte mantiene il sangue a uno stato liquido adeguato per la sua circolazione, dall’altro produce la formazione del coagulo emostatico solo quando è presente un vaso danneggiato ed è necessario fermare il suo sanguinamento. Questo equilibrio è finemente regolato dall’interazione di numerosi fattori, ma se viene spostato troppo da una parte o dall’altra si può passare da un eccessiva fluidità del sangue, che può portare a emorragie spontanee, ad un eccessiva coagulazione che porta a formazioni di coaguli quando non vi è un vaso danneggiato da riparare e, al contrario, possono provocare una sua ostruzione. L’ibuprofene, tramite l’inibizioni delle COX e, quindi, delle prostaglandine, blocca il trombossano A2  che è un aggregante piastrinico e vasocostrittore, per cui ha un effetto anticoagulante. Questo, in alcuni soggetti, è una cosa positiva, poiché li protegge da malattie cardiovascolari come trombosi arteriosa o venosa, embolia e ictus cerebrale o cardiaco, in altri soggetti, invece, ha un effetto negativo in quanto provoca un aumento della loro facilità al sanguinamento e ciò può evolvere fino alla comparsa di emorragie spontanee.
  • Effetti dermatologici. Sono molto rari, ma talvolta si possono verificare delle reazione cutanee gravi, alcune delle quali anche fatali. Queste si manifestano, generalmente, entro il primo mese di trattamento che deve essere sospeso alla prima comparsa di, rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro sintomo di ipersensibilità, oppure se si notano dei problemi visivi o di disfunzione epatica.
  • Effetti renali. Come già detto, l’ibuprofene può causare ritenzione idrica e di sodio e potassio, causando edema, insufficienza cardiaca, ipertensione, scompenso renale. Ciò è dovuto ai suoi effetti sulla perfusione; per cui bisogna prestare attenzione alla sua prescrizioni in pazienti che presentano già una disidratazione considerevole,  o con funzionalità renale ridotta, scompenso cardiaco, disfunzioni epatiche, anziani e tutti quei pazienti che prendono diuretici e ACE inibitori. L’utilizzo a lungo termine di ibuprofene, come con altri FANS, ha portato a necrosi papillare renale ed altre alterazioni patologiche renali fino a insufficienza renale.
  • Disturbi respiratori. Potrebbero insorgere, broncospasmo, orticaria o angioedema in seguito all’uso di Ibuprofene, per cui deve essere prescritto con cautela nei pazienti che soffrono di, asma bronchiale, rinite cronica o malattie allergiche in atto o pregresse, ed in quei soggetti che hanno manifestato broncospasmo dopo l’impiego di acido acetilsalicilico o altri FANS.
  • Reazioni di ipersensibilità. L’ibuprofene può causare reazioni di ipersensibilità, come attacchi d’asma, edema di Quincke od orticaria, raramente delle reazioni gravi, come shock anafilattico. Questo rischio aumenta nei soggetti  nei quali si sono già verificate già tali reazioni dopo l’uso di farmaci analoghi, ed in quelli che soffrono di, asma, febbre da fieno, poliposi nasale o di malattie respiratorie o in cui si sono già verificate situazioni di angioedema.
  • Particolare cautela deve essere adottata nel trattamento di pazienti con funzionalità cardiaca, epatica o renale ridotte, poiché l’utilizzo di ibuprofene può determinare un peggioramento di tali condizioni.
  • In rare occasioni sono stati osservati sintomi di meningite asettica (più probabile la comparsa in pazienti con lupus eritematoso sistemico e patologie del tessuto connettivo collegate).
  • L’uso di Brufen® è sconsigliato alle donne che vogliano iniziare una gravidanza, e deve essere sospeso in donne con problemi di fertilità.

Infine, ma non per questo meno importante, voltiamo pagina e vediamo quali sono i rischi e gli effetti indesiderati che potrebbero presentarsi qualora sia assuma del Brufen® insieme ad altri farmaci. Concludiamo poi parlando degli effetti collaterali.

Le interazioni con altri medicinali le forme di interazione

Come si evince dalle “Precauzioni per l’uso ”, l’uso di Brufen® contemporaneamente ad altri farmaci, aumenta il rischio di verificarsi di determinati  effetti indesiderati. Di seguito, ecco  l’elenco delle sostanze con cui può interferire, e gli effetti che si possono quindi verificare:

  • Corticosteroidi; Acido acetilsalicilico, inibitori della COX-2 e altri FANS; Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRIs); Alcol, bifosfonati e oxpentifillina (pentoxyflline): questi farmaci insieme all’ibuprofene  possono aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale e, in generale, le reazioni avverse a carico del tratto gastrointestinale.
  • Anticoagulanti: l’ibuprofene stesso è un anticoagulante, per cui aumenta gli effetti di farmaci che hanno  quella funzione specifica, come warfarin o eparina.
  • Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II; ciclosporine:il risultato di trattamenti con questi farmaci può essere diminuito dall’uso in concomitanza di ibuprofene;a loro volta, i diuretici possono aumentare il rischio di problemi renali dati dai FANS.
  • Fenitoina ,Litio, Moclobemide e Aminoglicosidi:l’ibuprofene può ridurre o inibire la loro eliminazione, aumentandone, quindi,  la concentrazione all’interno dell’organismo, fino ad arrivare a livelli di tossicità.
  • Metotrexato: il Brufen® può inibire la sua espulsione renale aumentandone il rischio tossicità.
  • Glicosidi cardiaci:questi farmaci vengono somministrati in pazienti con scompenso cardiaco;  i FANS, per prima cosa, possono andare ad aggravarlo e, inoltre, possono danneggiare la filtrazione renale andando ad aumentare la concentrazione dei glicosidi cardiaci, i quali possono provocare l’insorgere di aritmie cardiache.
  • Colestiramina: può diminuire l’assimilazione dell’ibuprofene a livello della mucosa gastrointestinale, diminuendone l’azione.
  • Estratti vegetali come il Ginkgo Biloba può aumentare la facilità al sanguinamento.
  • Mifepristone: la sua efficacia può essere diminuita in seguito all’assunzione di FANS
  • Antibiotici chinolonici: aumentano il rischio di sviluppare convulsioni.
  • Sulfaniluree: l’ibuprofene aumenta la capacità di abbassare la glicemia delle sulfaniluree.
  • Tacrolimus: la co-somministrazione può aumentare il rischio di tossicità a livello renale di Zidovudina.
  • Ritonavir: può aumentare le concentrazioni nel sangue di ibuprofene.
  • Probenecid: può rallentare l’eliminazione di ibuprofene, con conseguente  aumento delle concentrazioni plasmatiche di ibuprofene.
  • Inibitori del CYP2C9: l’ibuprofene è un substrato del CYP2C9, se si somministrano insieme si può avere un rallentamento dell’eliminazione dell’ibuprofene, così che il nostro organismo risulta esposto a questo farmaco per un tempo più lungo.
  • Baclofene: il Brufen® ne aumenta la tossicità.

Effetti collaterali del Brufen®

Assumendo il Brufen® si possono verificare, nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dolore epigastrico ed tutta una serie di patologie gastrointestinali, più o meno gravi, legate al meccanismo d’azione dell’ibuprofene e la sua azione sulla mucosa gastrica viste nelle “Avverte e Precauzioni per l’uso”. Si può andare incontro a dei disturbi del sistema immunitario, ovvero a reazioni di ipersensibilità sia sottoforma di reazione allergica non-specifica (raramente anafilassi), sia di disturbi respiratori, come asma, broncospasmo o dispnea, sia effetti dermatologici come rash cutaneo, prurito ecc… . Infine si possono sviluppare delle patologie cardiache e vascolari .

Per un’attenta analisi della frequenza dei vari effetti collaterali, si rimanda alla tabella specifica presente nel foglietto illustrativo.

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